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他们也不是没有机会成为下一个“奥利司他”

2017-01-19 16:59   来源:新营养

脂肪一直被视为减重的“大敌”,人们吃进去的脂肪会在脂肪酶的作用下分解进而被人体吸收利用。如果能够抑制脂肪酶的活性,使脂肪不能被人体分解、吸收,那么将有助于减少脂肪的形成,减重自然事半功倍。时下流行的减肥药“奥利司他”就是这样一类脂肪酶抑制剂。

脂肪酶抑制剂大致可以分为化学合成、天然植物提取物和微生物代谢产物等几类。化学合成的有机磷化合物对脂肪酶有明显的抑制作用,但这类脂肪酶抑制剂主要用于研究脂肪酶催化反应机理;前面提到的“奥利司他”属于微生物发酵法产生的脂肪酶抑制剂。尽管全世界有100多个国家批准了“奥利司他”可以作为减肥药物,但该产品上市后,在其不良事件监测中仍发现有过敏、严重肝损害、胰腺炎的严重不良事件报告,由于这些严重不良事件较罕见,因此目前,对该药用于肥胖和体重超重的总体风险、效益评价仍是正面的。

美国FDA在对待此类药物时,也要求厂家修改标签,增加一条安全信息来说明“该药的使用者中出现过零星的严重肝脏损伤病例”。而在另一品牌的产品标签上,这一内容被标注为“警告信息”。

而植物来源的天然提取物则具有结构多样、毒性较低、来源广泛等特点,因此从天然来源的植物提取物中筛选新的副作用更小的脂肪酶抑制剂成为了学术界研究的焦点。

多酚类  多酚是多羟基酚类化合物的总称,广泛存在于蔬菜、水果和多种药用植物中,具有抗氧化、抗病毒、降血脂等多种生物活性,并对多种酶有抑制作用。

茶是中华民族的传统饮品,茶多酚是茶的主要活性成分之一,大量研究表明茶多酚具有降血脂、抗氧化、抗肿瘤等多种生物学功能。此外研究发现,乌龙茶中3种典型的脂型多酚对胰脂肪酶显示出良好的抑制活性。

原花青素是由不同数量儿茶素或表儿茶素的单体缩合而成的植物多酚,具有抗氧化、抗肿瘤及调节血脂等多种生理功能。苹果中分离得到的原花青素、从葡萄籽中提取的多酚物质、来源于荷叶、芒果茎叶等中的多酚类物质对胰脂肪酶有显著的抑制作用。

黄酮类  黄酮类化合物是以黄酮为母核而衍生的一类黄色色素,是许多药用植物中的主要活性成分,具有广泛的药理作用。甘草是我国传统中草药,甘草黄酮是其最重要的活性成分之一,具有增强心血管功能、增强免疫力等作用,从甘草根中分离的黄酮类化合物对胰脂肪酶有抑制作用。此外,荷叶黄酮、山楂叶黄酮对胰脂肪酶的作用较为明显。

皂苷类  皂苷在植物中分布广泛,由皂苷配基与糖、糖醛酸或其他有机酸组成,具有杀菌、消炎、抗肿瘤等多种生物活性。近年来,从不同植物中分离到了对胰脂肪酶有抑制作用的皂苷类化合物。

人参皂苷是西洋参的主要活性物质之一,在心血管疾病及抗衰老等方面具有良好的药理活性。从西洋参茎叶中分离的人参皂苷对胰脂肪酶有显著的抑制作用。此外,三萜皂苷、七叶皂苷,从刺五加、桔梗和穿龙薯蓣中分离得到的皂苷成分 均对胰脂肪酶有明显的抑制作用。

萜类 萜类化合物是指分子式为异戊二烯单位倍数的烃类及其含氧衍生物,广泛存在于自然界,有一定的生理活性。

从软枣猕猴桃根中分离得到的熊果酸、石屏无患子甲醇提取物齐墩果烷型三 萜、来源于巴拉圭冬青叶甲醇提取物对胰脂肪酶有一定的抑制的作用。另外,自鼠尾草中分离的鼠尾草酸、鼠尾草酚、齐墩果酸及栀子花中的藏花素对胰脂肪酶也有显著的抑制作用。

生物碱类  生物碱是存在于自然界中的一类含氮碱性有机化合物,也是许多中草药的重要有效成分,具有多种生物活性。从咖喱叶树中提取的生物碱成分以及荷叶生物碱粗提物等对胰脂肪酶的抑制呈非竞争性抑制。

在天然植物提取物中筛选胰脂肪酶抑制剂的研究一直是国内外减肥药研究的热点。随着研究的不断深入,那些安全性更高的植物提取物将有机会成为下一个“奥利司他”。

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